细胞色素P450 3 a4和a5的贡献的新陈代谢5型磷酸二酯酶抑制剂西地那非,udenafil,伐地那非。
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安HJ Ku HY, Seo KA,金正日H,哦米,Bae SK,胫骨詹,铁城JH,刘KH
细胞色素P450 3 a4和a5的贡献的新陈代谢5型磷酸二酯酶抑制剂西地那非,udenafil,伐地那非。
药物金属底座Dispos。2008年6月,36 (6):986 - 90。doi: 10.1124 / dmd.107.020099。Epub 2008年2月28日。
- PubMed ID
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18308836 (在PubMed]
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基因多态的作用CYP3A5 CYP3A基质代谢的尚不清楚。我们调查的贡献CYP3A4和CYP3A5亚型的新陈代谢5型磷酸二酯酶抑制剂(PDE5Is)西地那非,udenafil,伐地那非。体外孵化研究西地那非去,udenafil N-dealkylation,和伐地那非N-deethylation进行使用重组CYP3A酶和15人肝微粒体(高)准备预定CYP3A5基因型。重组CYP3A4和CYP3A5都产生了N-desalkyl代谢物的西地那非,udenafil,伐地那非。催化效率(Cl (int) = V (max) / K (m))明显rCYP3A5异构体的伐地那非N-deethylation rCYP3A4的3.2倍左右,而内在的间隙率N-dealkylation西地那非和udenafil rCYP3A5和rCYP3A4之间是相似的。代谢物形成活动在高级别更高CYP3A5 * 3等位基因的杂合的(n = 9)比高纯合子CYP3A5 * 3 (n = 6)。这些发现表明CYP3A5和CYP3A4 PDE5Is代谢中发挥重要作用。CYP3A5基因多态性可能导致个别间变异性PDE5Is处置,特别是伐地那非。还需要进一步的体内研究来证实PDE5Is CYP3A5基因型的药物动力学的影响。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 西地那非 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物细节 西地那非 细胞色素P450 3 a5 蛋白质 人类 未知的底物细节 Udenafil 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物细节 Udenafil 细胞色素P450 3 a5 蛋白质 人类 未知的底物细节 伐地那非 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 伐地那非 细胞色素P450 3 a5 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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反应 细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互 整合药物之间
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