微分dihomo-gamma-linolenic酸和花生四烯酸的代谢cyclo-oxygenase-1 cyclo-oxygenase-2:影响细胞合成前列腺素E1和前列腺素E2。

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莱文G, Duffin KL、Obukowicz毫克Hummert SL,藤原H,裁缝P,拉兹

微分dihomo-gamma-linolenic酸和花生四烯酸的代谢cyclo-oxygenase-1 cyclo-oxygenase-2:影响细胞合成前列腺素E1和前列腺素E2。

j . 2002 7月15日,365 (Pt 2): 489 - 96。

PubMed ID

11939906 (在PubMed

]

文摘

前列腺素E(1)已被证明具有抗炎作用和调节血管反应性。这些活动有时是明显的铂族元素(2),这表明从内部产生了铂族元素(1)可能有一些有益的治疗效果与铂族元素(2)。越来越内生形成的铂族元素(1)需要优化的两个独立的过程,即与dihomo-gamma-linolenic酸浓缩细胞脂质(20:3 n-6;DGLA)和有效cyclo-oxygenase-dependent氧化底物DGLA相对于花生四烯酸(AA);20:4 n-6)。DGLA和AA有类似的亲和力(K (m)值)和最大反应速率(V (max)) cyclo-oxygenase-2 (cox - 2),而AA被cyclo-oxygenase-1代谢优先(COX-1)。克服动态偏好的COX-1 AA, cp - 24879混合(5)/δ(6)desaturase抑制剂,用于提高优惠DGLA积累在细胞培养在AA的前体gamma-linolenic酸(十八3 n-6)。这个协议测试在两个细胞系和DGLA / AA大约的比例。2.8总细胞脂质。从酶动力学数据,计算出该比率应抵消COX-1的偏好在DGLA AA。 PGE(1) synthesis in the DGLA-enriched cells was increased concurrent with a decline in PGE(2) formation. Nevertheless, PGE(1) synthesis was still substantially lower than that of PGE(2). It appears that employing a dietary or a combined dietary/pharmacological paradigm to augment the cellular ratio of DGLA/AA is not an effective route to enhance endogenous synthesis of PGE(1) over PGE(2), at least in cells/tissues where COX-1 predominates over COX-2.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dihomo-gamma-linolenic酸	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Dihomo-gamma-linolenic酸	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	不可用	细节