晶体结构的激活胰岛素受体酪氨酸激酶在复杂肽底物和ATP模拟。
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哈伯德老
晶体结构的激活胰岛素受体酪氨酸激酶在复杂肽底物和ATP模拟。
EMBO j . 1997年9月15日,16日(18):5572 - 81。
- PubMed ID
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9312016 (在PubMed]
- 文摘
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磷酸化的晶体结构,胰岛素受体酪氨酸激酶的活性形式在复杂肽底物和ATP模拟已经确定在1.9一项决议。激酶的活化循环(循环)经历一个主要构象改变Tyr1158自身磷酸化,Tyr1162和Tyr1163内循环,导致ATP的无限制的访问和基质蛋白激酶活性部位。磷酸化Tyr1163 (pTyr1163)是关键的稳定构象phosphotyrosine tris-phosphorylated循环,而pTyr1158完全solvent-exposed,暗示与下游信号蛋白的可用性。反向YMXM-containing肽底物结合的短beta-strand c端一个循环结束,蛋氨酸的侧链占据两个疏水口袋的c端叶激酶。从而揭示了分子结构的基础胰岛素受体激活通过自身磷酸化,并提供洞察酪氨酸激酶的底物特异性和phosphotransfer机制。