采用正电子发射断层扫描技术对低剂量氯丙咪嗪与氟伏沙明的比较占用研究中血清素转运蛋白的高占用率。

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苏原T，高野A，须藤Y，一宫T，井上M，安野F，伊科马Y，大久保Y

采用正电子发射断层扫描技术对低剂量氯丙咪嗪与氟伏沙明的比较占用研究中血清素转运蛋白的高占用率。

《精神病学》2003年4月60日(4):386-91。

PubMed ID

12695316 (PubMed视图

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摘要

5-羟色胺转运体(5-HTT)被认为是抗抑郁药的主要治疗靶点之一。然而，关于5-HTT占位的研究很少，特别是经典抗抑郁药的数据仍然有限。目的:探讨5-HTT占用率与广泛的抗抑郁药给药方案之间的关系。设计、设置和参与者:使用[11C](+)McN5652正电子发射断层扫描(PET)测量抗抑郁药物5-HTT的占用率。27名健康志愿者接受和不接受单次低剂量抗抑郁药预处理，并评估10名患者的长期剂量。扫描数据收集于1995年12月12日至2002年8月7日之间，并在日本千叶国立放射科学研究所(National Institute of Radiological Sciences, Japan)分析了2001-2002年间的数据。干预单次给药使用4种不同剂量的盐酸氯丙咪嗪(5 ~ 50mg)和3种不同剂量的马来酸氟伏沙明(12.5 ~ 50mg)。盐酸氯丙咪嗪的长期剂量为每天20 ~ 250毫克，马来酸氟伏沙明的长期剂量为每天25 ~ 200毫克。在单剂量研究和2项长期剂量研究中，使用个人基线[11C](+)McN5652计算丘脑占用率，在8项长期剂量研究中，使用健康志愿者的平均值作为基线。非活性对映体[11C](-)McN5652的平均数据用于非特异性结合的估计。 RESULTS: Occupancy of 5-HTT increased in a curvilinear manner. Even 10 mg of clomipramine hydrochloride showed approximately 80% occupancy, which was comparable with that of 50 mg of fluvoxamine maleate. Estimated median effective dose (ED50) of clomipramine hydrochloride was 2.67 mg for oral dose and 1.42 ng/mL for plasma concentration; those of fluvoxamine maleate were 18.6 mg and 4.19 ng/mL, respectively. CONCLUSIONS: Clinical doses of clomipramine and fluvoxamine occupied approximately 80% of 5-HTT, and dose escalation would have minimal effect on 5-HTT blockade. Ten milligrams of clomipramine hydrochloride was enough to occupy 80% of 5-HTT in vivo.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
氯丙咪嗪	钠依赖性血清素转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
氟伏沙明	钠依赖性血清素转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节