GABAB受体作为药物靶点治疗胃食管返流疾病。

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莱曼一

GABAB受体作为药物靶点治疗胃食管返流疾病。

杂志。2009年6月,122 (3):239 - 45。doi: 10.1016 / j.pharmthera.2009.02.008。Epub 2009年3月19日。

PubMed ID
19303900 (在PubMed
]
文摘

多年来,acid-suppressive疗法在治疗胃食管反流病(GERD)的前沿,尽管质子泵抑制剂(ppi)的出现一些患者继续体验持续GERD症状。治疗(非手术)选择等患者目前有限的。解决临床问题,研究成果已开始关注“回流抑制”作为一个潜在的治疗目标必威国际app,即抑制瞬态降低食管(TLESRs)松口,胃食管返流的主要机制。临床前的研究已经发现了数量的必威国际app药物靶点TLESRs可以调制,和γ-氨基丁酸(GABA) B型(GABA (B))受体已成为最有前途的一个。研究与巴氯芬,一个著名的受体激动剂,已经表明,回流抑制是一个有效的概念在临床,减少TLESRs提高GERD症状的发病率。但巴氯芬与重要的中枢神经系统(CNS)的副作用,使其不受欢迎的作为治疗GERD使用。进一步开发工作取得了一系列小说GABA (B)受体受体激动剂降低中枢神经系统的副作用概要文件,和临床试验目前正在进行与几个代理。目标化合物TLESRs可能因此出现一个新的附加治疗患者持续GERD症状尽管PPI治疗。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Arbaclofen γ-氨基丁酸B型受体亚基1 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节
Arbaclofen γ-氨基丁酸B型受体亚基2 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节
Arbaclofen Placarbil γ-氨基丁酸B型受体亚基1 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节
Arbaclofen Placarbil γ-氨基丁酸B型受体亚基2 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节
巴氯芬 γ-氨基丁酸B型受体亚基1 蛋白质 人类
未知的
受体激动剂
细节
巴氯芬 γ-氨基丁酸B型受体亚基2 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节