β1-adrenoceptor亚型选择性esmolol拮抗作用及其主要代谢物体外和人。调查使用tricresylphosphate作为红细胞羧酸酯酶抑制剂。

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扬P, B Eckrich Schneidrowski B, Volz-Zang C,舒尔特B, Mutschler E,棕榈D

β1-adrenoceptor亚型选择性esmolol拮抗作用及其主要代谢物体外和人。调查使用tricresylphosphate作为红细胞羧酸酯酶抑制剂。

Arzneimittelforschung。1995年5月,45 (5):536 - 41。

PubMed ID

7612051 (在PubMed

]

文摘

Esmolol(中科院103598-03-4,美国手语- 8052,Brevibloc)是一个超短代理beta-adrenoceptor拮抗剂,迅速由红细胞酯酶水解。为了调查esmolol的亲和形象及其酸代谢物在血浆和全血beta-adrenoceptor亚型在放射性配体结合的研究需要一个强有力的酯酶抑制剂,防止水解esmolol——与氟化钠——没有影响绑定在受体部位的药物。Tricresylphosphate被发现是一种水解的有效抑制剂的esmolol并不影响放射性配体的参数绑定。在培养时间15分钟在25摄氏度的全血没有明显的代谢esmolol发生而没有添加抑制剂大约20%被灭活。因此,等离子体浓度的准确决定首次esmolol的配体结合的研究可以进行了。体外放射性配体结合研究esmolol高34倍为β1-adrenoceptors比β2-adrenoceptors亲和力。其酸性代谢物和非选择性很低亲和力对肾上腺素受体亚型:相比之下,esmolol在β1-adrenoceptors少400倍强。esmolol当等离子体浓度及其代谢物在esmolol输液管理健康志愿者(3000微克/公斤丸和连续70分钟500微克/公斤/分钟)测定在平行β1-selective放射性受体分析和高效液相色谱法可以得到以下的结论从直接联系各自的结果:1。(抽象截断在250字)

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Esmolol	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节