蛋白C抑制剂灭活人血浆激肽素和夏因子。

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引用

Meijers JC, Kanters DH, Vlooswijk RA, van Erp HE, Hessing M, Bouma BN

蛋白C抑制剂灭活人血浆激肽素和夏因子。

生物化学。1988 Jun 14;27(12):4231-7。

PubMed ID
2844223 (PubMed视图
摘要

研究了蛋白C抑制剂(PCI)对激肽素和夏因子的抑制作用。铃木等人[Suzuki, K., Nishioka, J., & Hashimoto, S. (1983) J.生物学。化学258,163-168]用于PCI的纯化被修改,以避免产生蛋白水解活性和随后的PCI失活。通过使用大豆胰蛋白酶抑制剂,一种有效的激肽释放素和因子XIa的抑制剂,避免了蛋白水解活性的产生。采用PCI法测定了活化蛋白C (APC)、激肽释放素和因子XIa失活的动力学。在没有肝素的情况下,APC没有被观察到失活,而激肽释放素和因子XIa则分别以(11 +/- 4)X 10(4)和(0.94 +/- 0.07)X 10(4) M-1 s-1的二阶速率常数被抑制。肝素的加入增强了PCI对APC [(1.2 +/- 0.2) × 10(4) M-1 s-1]和因子XIa [(9.1 +/- 0.7) × 10(4) M-1 s-1]的抑制作用,而对kallikrein的抑制作用没有变化[(10 +/- 1)× 10(4) M-1 s-1]。PCI抑制激肽素或因子XIa的二阶速率常数与PCI抑制它们分离的轻链的二阶速率常数相似,表明这两种分子的重链在灭活反应中都起次要作用。通过十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺平板凝胶电泳和免疫印迹,可以证明APC、激肽素和因子XIa与PCI的复合形成。APC和kallikrein与PCI形成1:1的摩尔配合物。(摘要删节至250字)

引用本文的药物库数据

多肽
的名字 UniProt ID
凝血因子V P12259 细节
P03951 细节
血浆丝氨酸蛋白酶抑制剂 P05154 细节
血浆激肽释放酶 P03952 细节