μ阿片receptor-dependent曲马多和独立组件的影响。

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Ide年代,南M,石原K, Uhl GR,苍井空我Ikeda K

μ阿片receptor-dependent曲马多和独立组件的影响。

神经药理学。2006年9月,51 (3):651 - 8。Epub 2006年6月21日。

PubMed ID

16793069 (在PubMed

]

文摘

曲马多被认为通过阿片和靶标通路诱导镇痛,虽然确切的机制还有待阐明。在这项研究中,我们调查的角色mu-opioid受体(MOP)曲马多的镇痛和奖励效果使用拖把敲除小鼠(KO)。Tramadol-induced镇痛效应,评估抗和tail-flick测试,在杂合的显著降低,纯合子MOP-KO小鼠与野生型小鼠相比。然而,有趣的是,曲马多保留其诱导的能力显著镇痛效应纯合子MOP-KO老鼠。其余tramadol-induced镇痛效应在纯合子MOP-KO小鼠没有明显受到二甲麦角新碱的影响,5 -羟色胺受体拮抗剂,但部分被育亨宾,一个肾上腺素alpha2受体拮抗剂,和纳洛酮,无选择性阿片受体拮抗剂,育亨宾。此外,antinociceptive积极曲马多代谢物的影响M1在MOP-KO老鼠废除或者显著减少。另一方面,无论是野生型还是纯合子小鼠MOP-KO显示明显偏好曲马多在条件性位置偏爱测试,虽然有轻微的倾向偏好在野生型小鼠和避免纯合子MOP-KO老鼠。这些结果强烈支持这个想法建议在前面的药理研究,拖把和肾上腺素alpha2受体调节的曲马多的镇痛属性。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
曲马多	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节