合成肽与高亲和力凝血酶受体结合并调节凝血酶有丝分裂。
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格伦KC，弗罗斯特GH，伯格曼JS，卡尼DH
合成肽与高亲和力凝血酶受体结合并调节凝血酶有丝分裂。
Pept res 1988 11 - 12;1(2):65-73。
- PubMed ID
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2856554 (PubMed视图］
- 摘要
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凝血酶启动细胞增殖需要凝血酶与特定的高亲和受体相互作用和凝血酶活性产生的信号。使用合成肽代表凝血酶的不同结构域，我们已经确定了一个毗邻凝血酶蛋白水解袋的区域，该区域具有高亲和力结合和有丝分裂信号的产生。一种肽，代表人凝血酶原的508-530残基(p508-530)，在低于100 nM的浓度下抑制高达70%的125i - α -凝血酶的特异性结合，增强凝血酶刺激DNA合成的能力，并在25 ng/ml肉豆芽酸乙酸酯(PMA)处理的细胞中刺激DNA合成。因此，该肽或该肽的一部分似乎代表了凝血酶的高亲和受体结合域。与23个氨基酸肽(p508-530)相比，该区域包含的四肽RGDA (p517-520)在100 - 2000 nM浓度下竞争125i -凝血酶结合，但抑制而不是刺激α -凝血酶的有丝分裂作用。非同源肽或纤维连接蛋白特异性肽(如RGDS或GRGDSP)不竞争125i -凝血酶结合，对凝血酶有丝分裂没有影响。这些研究表明，代表凝血酶结合域部分的肽:i)可以产生受体占用相关信号，增强凝血酶有丝分裂，并且在PMA处理的细胞中本身是有丝分裂的;或ii)在RGDA的情况下(可能太小而不能产生信号)，可以作为拮抗剂，通过阻止凝血酶-受体相互作用来抑制凝血酶的有丝分裂作用。