基于结构设计的用于凝血酶抑制剂支架P1位置的新基团。第2部分:n -乙酰氨基咪唑。
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艾萨克斯RC，索林斯基MG，库特罗纳KJ，牛顿CL，内勒-奥尔森AM，麦克马斯特DR，克鲁格JA，刘易斯SD，卢卡斯BJ，郭谦LC，严Y，林奇JJ，莱尔EA
基于结构设计的用于凝血酶抑制剂支架P1位置的新基团。第2部分:n -乙酰氨基咪唑。
生物组织医学化学杂志，2008年3月15日;18(6):2062-6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.01.098。Epub 2008 1月30日。
- PubMed ID
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18291642 (PubMed视图]
- 摘要
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在凝血酶抑制剂复合物的x射线晶体学和分子建模的指导下，吡啶乙酰酰胺凝血酶抑制剂1的咪唑P1配体的N1氮与各种乙酰酰胺基团的烷基化使抑制剂具有显著提高的凝血酶效力、胰蛋白酶选择性、体外抗凝血效力和体内抗凝血效力。在吡嗪酮乙酰胺系列中，口服生物利用度也有所提高。