疟原虫与人宿主二氢叶酸还原酶的差异调控。

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张凯,Rathod PK

疟原虫与人宿主二氢叶酸还原酶的差异调控。

科学,2002年4月19日;296(5567):545-7。

PubMed ID
11964483 (PubMed视图
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摘要

半个世纪以来,抗叶酸治疗恶性疟原虫疟疾的成功归因于宿主-寄生虫药物与二氢叶酸还原酶-胸腺酸合成酶(DHFR-TS)结合的差异。选择性也可能通过以前未认识到的这种药物靶点调控的差异而产生。疟原虫的DHFR-TS结合其同源信使RNA (mRNA)并抑制其自身的翻译。然而,与人类DHFR或TS的翻译调节不同,DHFR-TS mRNA的结合不偶联到酶活性位点。因此,抗叶酸治疗不能缓解翻译抑制,寄生虫不能补充死酶。

引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
乙嘧啶 双功能双氢叶酸还原酶胸腺酸合成酶 蛋白质 恶性疟原虫(分离株K1 /泰国)
是的
抑制剂
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