abt - 866,一种新型α(1)肾上腺素能受体激动剂和拮抗剂性质在α(1 b) -和α肾上腺素受体亚型(1 d)。

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Buckner SA,米利西奇我Daza AV,迈耶博士Altenbach RJ,威廉姆斯M,沙利文JP,布里奥尼JD

abt - 866,一种新型α(1)肾上腺素能受体激动剂和拮抗剂性质在α(1 b) -和α肾上腺素受体亚型(1 d)。

J杂志。2002年8月2欧元,449 (2):159 - 65。

PubMed ID

12163120 (在PubMed

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N - [3 - (1 h-imidazol-4-ylmethyl)苯基]ethanesulfonamide,马来酸(abt - 866)是一种新型α(1)肾上腺素受体与混合体外药理属性代理。苯肾上腺素相比,abt - 866显示内在活性的α(1)肾上腺素受体亚型在兔尿道(pD(2) = 6.22, 80%的苯肾上腺素的反应),减少内在活性的α(1 b)肾上腺素受体亚型在大鼠脾脏(pD(2) = 6.16, 11%的苯肾上腺素的反应),而没有内在活动大鼠主动脉α肾上腺素受体亚型(1 d)。abt - 866还演示了对立的鼠脾脏α(1 b)肾上腺素受体(pA(2) = 5.39 + / - 0.08,斜率= 1.20 + / - 0.12),和大鼠主动脉α(1 d)肾上腺素受体(pA(2) = 6.18 + / - 0.09,斜率= 0.96 + / - 0.13)。这与疲软的大众化的活动与α(1)肾上腺素能受体受体激动剂,苯丙醇胺(盐酸2-amino-1-phenyl-1-propanol)和α(1 a / D)肾上腺素能受体选择性受体激动剂1 - (2 ',5 ' -dimethoxyphenyl) 2-aminoethanol盐酸盐(st - 1059),使用米多君的活性代谢物,临床治疗压力性尿失禁。本研究确定了一个独特的代理可能是体内一种有价值的工具测试的假设α(1)肾上腺素受体可以刺激收缩平滑肌出现在尿道没有唤起血压海拔可能引起α(1 b) -和α(1 d)肾上腺素受体亚型在脉管系统责任人。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
米多君	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节