NS-49 a-adrenoceptorα1受体激动剂,选择性地增加intraurethral压力狗。

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谷口N, K岩漠、小笠原T Ukai Y, Yoshikuni Y,木村K

NS-49 a-adrenoceptorα1受体激动剂,选择性地增加intraurethral压力狗。

欧元J杂志。1996年12月27日,318(1):117 - 22所示。

PubMed ID

9007522 (在PubMed

]

文摘

的影响NS-49 ((R) - (-) 3 ' - (2-amino-1-hydroxyethyl) 4氟代甲烷sulfonanilide盐酸),α1 a-adrenoceptor-selective受体激动剂,intraurethral压力和血压在麻醉狗了。此外,收缩NS-49对孤立的狗尿道和颈动脉相比无选择性的α1-adrenoceptor受体激动剂。静脉注射(注射)管理NS-49 0.3微克/公斤以上显著增加intraurethral压力剂量依赖性的方式。需要更高剂量的NS-49增加血压。相比之下,圣- 1059 (1 - (2 ',5 ' -dimethoxyphenyl) 2-aminoethanol)(米多君的一个活跃的代谢物)30微克/公斤以上显著增加intraurethral压力和血压。NS-49更有选择性,“碳足迹”是11倍intraurethral压力比圣- 1059,NS-49, st - 1059,去甲肾上腺素和去甲肾上腺素浓度收缩引起的孤立的狗尿道。NS-49只有轻微的收缩引起的狗颈动脉即使在高浓度,而参考药物动脉高功效的收缩引起的。α1 a-adrenoceptor-selective拮抗剂5-methyl-urapidil和wb - 4101还显示高亲和力的α1-adrenoceptors狗尿道抑制[3 h]哌唑嗪绑定。总之,选择性α1受体激动剂NS-49选择性地增加intraurethral压力狗,和狗的选择性收缩尿道。这些结果表明,α1 a-adrenoceptor亚型负责的收缩尿道和intraurethral压力的规定,和NS-49可能有用的几乎为零的应力性尿失禁的治疗对心血管系统的影响。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
米多君	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节