马斯G-protein-coupled受体是一种生理血管紧张素ⅱ1型受体的拮抗剂。
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Kostenis E, Milligan G, Christopoulos Sanchez-Ferrer CF, Heringer-Walther年代,Sexton点,Gembardt F, Kellett E,马提尼L,范德海登P, Schultheiss惠普,沃尔特T
马斯G-protein-coupled受体是一种生理血管紧张素ⅱ1型受体的拮抗剂。
循环。2005年4月12日,111(14):1806 - 13所示。Epub 2005年4月4。
- PubMed ID
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15809376 (在PubMed]
- 文摘
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背景:我们以前确定G-protein-coupled受体Mas, Mas原癌基因编码,作为一个内生受体heptapeptide血管紧张素- (1 - 7);然而,受体也建议参与行动的血管紧张素ⅱ。因此,我们测试了这可能是介导间接通过与血管紧张素ⅱ1型受体的交互,AT1。方法和结果:在转染哺乳动物细胞,Mas不是激活血管紧张素ⅱ;然而AT1受体介导,血管紧张素II-induced生产肌醇磷酸盐和动员后的细胞内钙离子减少50% coexpression Mas,尽管增长伴随的血管紧张素ⅱ绑定能力。Mas和AT1受体形成影响的复杂本构hetero-oligomeric受体激动剂或拮抗剂2受体的存在。体内,Mas充当AT1受体拮抗剂;老鼠缺乏Mas基因显示增强血管紧张素II-mediated肠系膜微血管的血管收缩。结论:这些结果表明,Mas可以hetero-oligomerize AT1受体和这样做的行为抑制血管紧张素ⅱ。这个小说示范G-protein-coupled受体作为生理以前描述的受体的拮抗剂。 Consequently, the AT1-Mas complex could be of great importance as a target for pharmacological intervention in cardiovascular diseases.