异质性抗抑郁药物结合位点的重组大鼠血清素传递子SERT1。

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城堡P,贝茨H

异质性抗抑郁药物结合位点的重组大鼠血清素传递子SERT1。

生物化学。1995年10月3日,34 (39):12590 - 5。

PubMed ID

7548008 (在PubMed

]

文摘

抗抑郁药物阻断5 -羟色胺的摄取含血清素的神经终端和血小板。这里,绑定的三环抗抑郁药[3 h]丙咪嗪的重组大鼠血清素传递子SERT1表达人类胚胎肾细胞被发现非齐次的。Scatchard分析和竞争实验显示两种不同的抗抑郁药结合位点的存在。现场1,[3 h]丙咪嗪严格sodium-dependent绑定是一种明显的KD大约10纳米。相比之下,[3 h]丙咪嗪绑定网站2也发生在缺乏钠和表现出较低的亲和力。绑定的nontricyclic观察抗抑郁[3 h]西酞普兰只在网站2。这个载体的天然底物、5 -羟色胺竞争性抑制抗抑郁药在两个站点绑定;然而,它的亲和力网站2低约5倍。这些数据提供了一个分子的解释不同的药理作用不同的抗抑郁药。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
丙咪嗪	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节