抗抑郁药及相关化合物在人单胺转运体中的药理概况。

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Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E

抗抑郁药及相关化合物在人单胺转运体中的药理概况。

欧洲药物学杂志，1997年12月11日;340(2-3):249-58。

PubMed ID
9537821 (PubMed视图
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摘要

使用放射性配基结合试验，我们测定了37种抗抑郁药、三种代谢物(去甲基西酞普兰、去甲基舍曲林和去氟西汀)、一些情绪稳定剂和各种其他化合物(一些抗癫痫药、Ca2+通道拮抗剂、苯二氮平类药物、精神兴奋剂、抗组胺药和单胺类药物)的人体血清素、去甲肾上腺素和多巴胺转运体的平衡解离常数(KD’s)。在我们测试的化合物中，马辛醇对人类去甲肾上腺素和多巴胺转运蛋白的作用最强，KD分别为0.45 +/- 0.03 nM和8.1 +/- 0.4 nM。舍曲林(KD = 25 +/- 2 nM)和诺芬素(56 +/- 3 nM)是两种最有效的抗抑郁药。我们发现抗抑郁药与血清素(R = 0.93)、去甲肾上腺素(R = 0.97)和多巴胺(R = 0.87)转运体结合的相关性显著，与它们各自抑制单胺摄取进入大鼠脑突触体的值相比。这些数据有助于预测抗抑郁药物及其相关化合物的一些可能的不良反应和药物-药物相互作用。

引用本文的药物库数据

药物
药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
阿米替林 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
阿米替林 钠依赖性血清素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
阿莫沙平 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
 细节
阿莫沙平 钠依赖性血清素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
以1 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
以1 钠依赖性血清素转运体 蛋白质 人类
未知的
粘结剂
 细节
安非他酮 钠依赖性多巴胺转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
Butriptyline 5-羟色胺受体2A 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
 细节
Butriptyline 组胺H1受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
 细节
Butriptyline 钠依赖性血清素转运体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
抑制剂
 细节
扑尔敏 钠依赖性多巴胺转运体 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
 细节
扑尔敏 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
 细节
扑尔敏 钠依赖性血清素转运体 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
 细节
氯丙咪嗪 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
 细节
氯丙咪嗪 钠依赖性血清素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
可卡因 钠依赖性多巴胺转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
可卡因 钠依赖性血清素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
去郁敏 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
去郁敏 钠依赖性血清素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
Dexmethylphenidate 钠依赖性多巴胺转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
Dexmethylphenidate 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
多虑平 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
多虑平 钠依赖性血清素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
氟西汀 钠依赖性血清素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
丙咪嗪 钠依赖性血清素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
马吲哚 钠依赖性多巴胺转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
马吲哚 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
马吲哚 钠依赖性血清素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
哌醋甲酯 钠依赖性多巴胺转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
哌醋甲酯 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
 细节
米安色林 钠依赖性多巴胺转运体 蛋白质 人类
未知的
粘结剂
 细节
米安色林 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
 细节
米安色林 钠依赖性血清素转运体 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
 细节
奈法唑酮 钠依赖性多巴胺转运体 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
 细节
奈法唑酮 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
奈法唑酮 钠依赖性血清素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
Nomifensine 钠依赖性多巴胺转运体 蛋白质 人类
未知的
 不可用 细节
Nomifensine 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 蛋白质 人类
未知的
 不可用 细节
去甲替林 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
去甲替林 钠依赖性血清素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
帕罗西汀 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
 细节
帕罗西汀 钠依赖性血清素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
Protriptyline 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
Protriptyline 钠依赖性血清素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
舍曲林 钠依赖性多巴胺转运体 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
粘结剂
 细节
舍曲林 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
Downregulator
 细节
舍曲林 钠依赖性血清素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
粘结剂
Downregulator
 细节
曲唑酮 钠依赖性血清素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
三甲丙咪嗪 钠依赖性多巴胺转运体 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
 细节
三甲丙咪嗪 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
三甲丙咪嗪 钠依赖性血清素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
文拉法辛 钠依赖性血清素转运体 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
维拉帕米 钠依赖性血清素转运体 蛋白质 人类
未知的
未知的
 细节
Zimelidine 钠依赖性血清素转运体 蛋白质 人类
未知的
 不可用 细节
绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
阿米替林 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 Ki (nM) 35 N/A N/A 细节
阿莫沙平 钠依赖性多巴胺转运体 Ki (nM) 4310 N/A N/A 细节
阿莫沙平 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 Ki (nM) 16 N/A N/A 细节
阿莫沙平 钠依赖性血清素转运体 Ki (nM) 58 N/A N/A 细节
安非他酮 钠依赖性多巴胺转运体 Ki (nM) 520 N/A N/A 细节
安非他酮 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 Ki (nM) > 10000 N/A N/A 细节
西酞普兰 钠依赖性血清素转运体 Ki (nM) 1.16 N/A N/A 细节
氯丙咪嗪 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 Ki (nM) 38 N/A N/A 细节
氯丙咪嗪 钠依赖性血清素转运体 Ki (nM) 0.28 N/A N/A 细节
去郁敏 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 Ki (nM) 0.83 N/A N/A 细节
去郁敏 钠依赖性血清素转运体 Ki (nM) 17.6 N/A N/A 细节
多虑平 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 Ki (nM) 29.5 N/A N/A 细节
多虑平 钠依赖性血清素转运体 Ki (nM) 68 N/A N/A 细节
氟西汀 钠依赖性血清素转运体 Ki (nM) 0.81 N/A N/A 细节
氟伏沙明 钠依赖性血清素转运体 Ki (nM) 2．2 N/A N/A 细节
丙咪嗪 钠依赖性多巴胺转运体 Ki (nM) 8500 N/A N/A 细节
丙咪嗪 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 Ki (nM) 37 N/A N/A 细节
丙咪嗪 钠依赖性血清素转运体 Ki (nM) 1．4 N/A N/A 细节
马普替林 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 Ki (nM) 11.1 N/A N/A 细节
米安色林 钠依赖性多巴胺转运体 Ki (nM) 9400 N/A N/A 细节
米安色林 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 Ki (nM) 71 N/A N/A 细节
米安色林 钠依赖性血清素转运体 Ki (nM) 4000 N/A N/A 细节
奈法唑酮 钠依赖性多巴胺转运体 Ki (nM) 360 N/A N/A 细节
奈法唑酮 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 Ki (nM) 360 N/A N/A 细节
奈法唑酮 钠依赖性血清素转运体 Ki (nM) 200 N/A N/A 细节
Nomifensine 钠依赖性多巴胺转运体 Ki (nM) 56 N/A N/A 细节
Nomifensine 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 Ki (nM) 15.6 N/A N/A 细节
Nomifensine 钠依赖性血清素转运体 Ki (nM) 1010 N/A N/A 细节
去甲替林 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 Ki (nM) 4.37 N/A N/A 细节
去甲替林 钠依赖性血清素转运体 Ki (nM) 18 N/A N/A 细节
帕罗西汀 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 Ki (nM) 40 N/A N/A 细节
帕罗西汀 钠依赖性血清素转运体 Ki (nM) 0.13 N/A N/A 细节
Protriptyline 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 Ki (nM) 1.41 N/A N/A 细节
Protriptyline 钠依赖性血清素转运体 Ki (nM) 19.6 N/A N/A 细节
曲唑酮 钠依赖性血清素转运体 Ki (nM) 160 N/A N/A 细节
三甲丙咪嗪 钠依赖性多巴胺转运体 Ki (nM) 3780 N/A N/A 细节
三甲丙咪嗪 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 Ki (nM) 2450 N/A N/A 细节
三甲丙咪嗪 钠依赖性血清素转运体 Ki (nM) 149 N/A N/A 细节
文拉法辛 钠依赖性多巴胺转运体 Ki (nM) 9300 N/A N/A 细节
文拉法辛 钠依赖性去甲肾上腺素转运体 Ki (nM) 1060 N/A N/A 细节
文拉法辛 钠依赖性血清素转运体 Ki (nM) 8.9 N/A N/A 细节
Zimelidine 钠依赖性血清素转运体 Ki (nM) 152 N/A N/A 细节