描述的5 -受体结合eletriptan简介和动力学[3 h] eletriptan绑定在人类5-HT1B 5-HT1D受体。
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引用
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纳皮尔C,斯图尔特M,梅尔罗斯H,霍普金斯B, McHarg,沃利斯R
描述的5 -受体结合eletriptan简介和动力学[3 h] eletriptan绑定在人类5-HT1B 5-HT1D受体。
欧元J杂志。1999年3月5日,368 (2):259 - 68。
- PubMed ID
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10193663 (在PubMed]
- 文摘
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的亲和力eletriptan ((R) 3 - (1-methyl-2-pyrrolidinylmethyl) 5 - [2 - (phenylsulphonyl)乙基]1 h-indole)的范围5 -受体与其他5-HT1B获得值/ 1 d受体受体激动剂是有效的治疗偏头痛。Eletriptan,像舒马曲坦、佐米曲坦naratriptan和rizatriptan亲和力最高人类5-HT1B 5-HT1D和假定的5-ht1f受体。动力学研究比较[3 h] eletriptan的绑定和[3 h]舒马曲坦人类重组5-HT1B 5-HT1D受体表达在海拉细胞显示放射性配体结合特异性高(> 90%)和10 - 15分钟内达到平衡。然而,[3 h] eletriptan翻在更高的亲和力比[3 h]舒马曲坦5-HT1D受体(K (D)):分别为0.92和6.58 nM),超过三倍高亲和力比[3 h]舒马曲坦5-HT1B受体(K (D): 3.14和11.07 nM,分别)。协会和离解率同时放射性配体只能准确确定5-HT1D受体,然后只在4度c。在这个温度,[3 h] eletriptan明显(P < 0.05)协会速度快(K(上)0.249分钟(1)纳米(1))比[3 h]舒马曲坦(K(上)0.024分钟(1)纳米(1))和显著(P < 0.05)慢不管(K(0.027)分钟(1)相比,0.037分钟(1)舒马曲坦[3 h])。这些数据表明eletriptan是一个强有力的配体在人类5-HT1B 5-HT1D, 5-ht1f受体和符合其强有力的血管收缩剂活性和使用作为急性治疗偏头痛的药物。
DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物靶点
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 Almotriptan 5 -羟色胺受体1 b 蛋白质 人类 未知的受体激动剂细节 Almotriptan 5 -羟色胺受体1 d 蛋白质 人类 未知的受体激动剂细节 Eletriptan 5 -羟色胺受体1 b 蛋白质 人类 是的受体激动剂细节 Eletriptan 5 -羟色胺受体1 d 蛋白质 人类 是的受体激动剂细节 Eletriptan 5 -羟色胺受体1 f 蛋白质 人类 是的受体激动剂细节