取代2 - [(4-aminomethyl)苯氧基]2-methylpropionic酸PPARalpha受体激动剂。1。发现的一系列小说的强大为提高代理。
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塞拉ML, Beneton V, Boullay AB,波伊尔T,布鲁斯特AG) Donche F,森林MC, Fouchet MH, Gellibert FJ, Grillot哒,兰伯特MH, Laroze, Le Grumelec C, Linget JM,蒙大拿州VG,阮六世,Nicodeme E, Patel V, Penfornis, Pineau O, Pohin D, Potvain F, G,也不会Ruault CB,桑德斯M, Toum J,徐,徐RX, Pianetti点
取代2 - [(4-aminomethyl)苯氧基]2-methylpropionic酸PPARalpha受体激动剂。1。发现的一系列小说的强大为提高代理。
50 J医学杂志。2007年2月22日,(4):685 - 95。Epub 2007年1月23日。
- PubMed ID
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17243659 (在PubMed]
- 文摘
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过氧物酶体扩散国激活受体PPARalpha PPARgamma,配体依赖性转录因子和ppardelt脂质稳态中发挥关键作用。一类提高高密度脂蛋白胆固醇和低水平的循环水平甘油三酯作为PPARalpha受体激动剂通过他们的活动;然而,一类的低强度和限制选择性可能会限制他们的功效,这是理想的开发更有效和选择性PPARalpha受体激动剂。修改的选择性ppardelt受体激动剂1 (GW501516),结合2-aryl-2-methylpropionic酸组的一类导致力量发生了明显改变,选择性PPARalpha激动。系列的优化了25,显示EC50 = 4海里PPARalpha和至少500倍选择性和ppardelt PPARgamma。化合物25 (GW590735)已经发展到临床试验的疾病的治疗脂质不平衡。