人类过氧物酶体的适应性和选择性proliferator-activated受体(PPAR)锅受体激动剂从晶体结构显示。
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Oyama T,丰田K名为Waku T, Hirakawa Y, Nagasawa N, Kasuga霁,桥本Y, Miyachi H, Morikawa K
人类过氧物酶体的适应性和选择性proliferator-activated受体(PPAR)锅受体激动剂从晶体结构显示。
Acta Crystallogr D Crystallogr杂志。2009年8月,65 (Pt 8): 786 - 95。doi: 10.1107 / S0907444909015935。Epub 2009 7月10。
- PubMed ID
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19622862 (在PubMed]
- 文摘
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过氧物酶体proliferator-activated受体(PPARs)属于核激素受体家族,这被定义为被激活的转录因子结合的配体配体结合域(精神的小黑裙)。虽然三PPAR子类型显示不同的组织分布模式和不同的药理档案,他们都基本上与脂肪酸和葡萄糖代谢有关。自从PPARs相似的小黑裙内的三维结构,合成配体,同时激活两个或全部PPARs可以强有力的候选人而言,药物治疗不正常的代谢体内平衡。确定结构的几个PPAR的小黑裙和合成配体,在复杂衍生品的3 - (4-alkoxyphenyl)丙酸,具有独特的竞赛的活动。PPARalpha和PPARgamma小黑裙包裹着同一锅兴奋剂,tipp - 703,激活所有三个PPARs及其晶体结构测定。两个LBD-ligand复杂结构显示锅受体激动剂是如何适应的相似,但明显不同,配体结合PPARs的口袋。ppardelt具嬉皮精神的小黑裙)在复杂的结构的α/ delta-selective配体,tipp - 401,和一个相关delta-specific配体,tipp - 204,也决定。两个ppardelt复合物之间的比较揭示出每个配体展览一个;双重选择性或;单一特定的绑定模式。