indeglitazar Scaffold-based发现,PPAR pan-active抗糖尿病的代理。
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王博士阿提斯动物园,林JJ,张C W,用U, Perreault M, Erbe D,克鲁普卡市嗨,英国BP,阿诺德•J Plotnikov, Marimuthu,阮H, S, Signaevsky M, Kral J,坎特维尔J, Settachatgull C,燕DS,方D,哦,史,沃麦克P, B鲍威尔,Habets G,西提单,张肯塔基州,米尔本MV, Vlasuk GP, Hirth KP, Nolop K, Bollag G,易卜拉欣PN,托宾摩根富林明
indeglitazar Scaffold-based发现,PPAR pan-active抗糖尿病的代理。
《美国国家科学院刊S a . 2009年1月6日,106 (1):262 - 7。doi: 10.1073 / pnas.0811325106。Epub 2008年12月30日。
- PubMed ID
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19116277 (在PubMed]
- 文摘
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在寻找更有必威国际app效的抗糖尿病治疗中,我们使用一个低亲和力的生化过程耦合与高通量筛选co-crystallography设计的一系列化合物选择性地调节活动的所有三个过氧物酶体proliferator-activated受体(PPARs) PPARalpha PPARgamma, ppardelt。转录transactivation化验是用来选择从本系列化学化合物倾向于向PPARgamma部分激动,绕过临床观察到的副作用PPARgamma受体激动剂。indeglitazar Co-crystallographic铅分子的特性,在复杂的3 PPARs揭示了结构基础的PPAR pan-activity及其部分对PPARgamma主动响应。与全PPARgamma-agonists相比,indeglitazar没有强有力的促进脂肪细胞的分化,只是部分有效地刺激脂联素基因的表达。评估确诊的复合体内降低脂联素的反应在肥胖和糖尿病动物模型在揭示强有利影响葡萄糖、甘油三酯、胆固醇、体重,和其他代谢参数。Indeglitazar已经发展到第二阶段的临床评估2型糖尿病(T2DM)病人体内。