不同变化的质膜beta-adrenoceptors在长期管理心得安后大鼠心脏,阿替洛尔和贝凡洛尔。

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田中Horinouchi T, Morishima年代,T,铃木F,田中Y,小池百合子K,古板的年代,我Muramatsu表示

不同变化的质膜beta-adrenoceptors在长期管理心得安后大鼠心脏,阿替洛尔和贝凡洛尔。

生命科学。2007年7月12日,81 (5):399 - 404。Epub 2007年6月16日。

PubMed ID

17628611 (在PubMed

]

文摘

最近,组织部分绑定方法和一个亲水的放射性配体[(3)H] -CGP12177开发检测等离子体膜beta-adrenoceptors老鼠心中(Horinouchi et al ., 2006)。在目前的研究中,普萘洛尔(40毫克公斤(1)(1)),阿替洛尔(40毫克公斤(1)(1))和贝凡洛尔(200毫克公斤(1)(1))是管理为6周大鼠,和质膜的变化beta-adrenoceptors及其在大鼠心室mRNA表达检测。慢性管理心得安增加β(1)-adrenoceptors但减少β(2)-adrenoceptors不改变质膜beta-adrenoceptors总额。阿替洛尔增加均质膜β(1)-和β(2)-adrenoceptors,而贝凡洛尔没有影响beta-adrenoceptor密度及其亚型的比例。相比之下,beta-adrenoceptors检测的密度在传统匀浆绑定研究极低(约60%的质膜beta-adrenoceptors发现与组织部分绑定方法)和慢性beta-adrenoceptor管理局拮抗剂的影响不一定符合那些在等离子体膜beta-adrenoceptors。β(1)的mRNA水平-和β(2)-adrenoceptors没有改变心得安治疗,而β(1)肾上腺素能受体信使rna后显著降低政府的阿替洛尔和贝凡洛尔不改变β肾上腺素受体(2)mRNA水平。目前绑定研究与质膜完整组织部门清楚地表明,β(1)-和β(2)-adrenoceptors老鼠的心脏,与匀浆结合位点和mRNA水平,不同影响慢性治疗三个beta-adrenoceptor拮抗剂;,下调的β(1)-和β(2)-adrenoceptors,分别由普萘洛尔、阿替洛尔和上调的亚型,但没有明显的变化在两个亚型贝凡洛尔。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿替洛尔	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
贝凡洛尔	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
贝凡洛尔	β2肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Isoetharine	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
普萘洛尔	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
普萘洛尔	β2肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节