抑制等离子体膜Ca(2 +)腺苷三磷酸酶活动由挥发性麻醉剂。

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Kosk-Kosicka D, Roszczynska G

抑制等离子体膜Ca(2 +)腺苷三磷酸酶活动由挥发性麻醉剂。

麻醉学。1993年10月,79 (4):774 - 80。

PubMed ID

8214757 (在PubMed

]

文摘

背景:精确的网站和挥发性麻醉剂的作用机制仍然未知。最近,几个完整的膜蛋白被认为是潜在的目标,麻醉剂可以绑定在疏水区域。损伤的细胞钙离子稳态被假定为麻醉作用的可能机制之一。为了测试这些假设,作者选择了人类红细胞Ca(2 +)作为模型膜atp酶蛋白质。这种酶是一个完整的膜蛋白,有助于维持钙离子在细胞内稳态的唯一Ca(2 +)运输系统。因此,任何功能变更的Ca(2 +)腺苷三磷酸酶麻醉剂可能导致严重的扰动在Ca(2 +)细胞中的监管流程。方法:Ca(2 +)腺苷三磷酸酶活性测定的浓度增加的函数四种挥发性麻醉剂:氟烷、异氟烷、安氟醚、地氟醚。结果:所有四个麻醉剂显著抑制Ca(2 +)腺苷三磷酸酶活性剂量依赖性的方式。half-maximal抑制发生在麻醉浓度从0.3到0.7卷%在37摄氏度,,除了地氟醚,是一种临床相关的浓度范围。挥发性麻醉剂的临床能力越大,越少是所需的浓度抑制Ca (2 +) atp酶活性。 The inhibition was less at 25 degrees C than at 37 degrees C, which is consistent with direct interactions of the nonpolar interfaces of the enzyme with the nonpolar of the portions of the anesthetics. CONCLUSIONS: The authors' findings indicate that the Ca(2+)-ATPase is a suitable model for investigating the mechanism of action of volatile anesthetics on the integral membrane protein, and that this inhibition may be specific.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
地氟醚	线粒体ATP合酶亚基三角洲	蛋白质	人类	未知的	其他/未知	细节
安氟醚	Calcium-transporting atp酶2型c成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
安氟醚	肌质/内质网钙腺苷三磷酸酶1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 刺激器	细节
异氟烷	Calcium-transporting atp酶2型c成员1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节