用于去甲肾上腺素转运体体内成像的新型放射性示踪剂的合成和体内评价。

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Wilson AA, Johnson DP, Mozley D, Hussey D, Ginovart N, Nobrega J, Garcia A, Meyer J, Houle S

用于去甲肾上腺素转运体体内成像的新型放射性示踪剂的合成和体内评价。

核医学生物学，2003 Feb;30(2):85-92。

PubMed ID

12623106 (PubMed视图

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摘要

用碳-11对2-[(2-甲氧基苯氧基)苯甲基]吗啉(MeNER)的(R,R)和(S,S)对映体进行了放射性标记，收率高，比活性高。这些放射性示踪剂是瑞波西汀的类似物，后者是去甲肾上腺素转运体(NET)的一种有效的选择性配体。通过正电子发射断层扫描(PET)检查它们作为在体内成像NET的潜在配体。在大鼠体内评估两种[(11)C]标记对映体的脑分布。在尾静脉注射(R,R)-对映体后，在所有时间点(5-60分钟)检查的区域脑摄取和放射性冲洗是均匀的。相反，给药(S,S)-对映体在大脑中产生了不均匀的放射性分布，在富含NET的下丘脑摄取最高，而在缺乏NET的纹状体摄取最低。注射(S,S)-[(11)C]- mener 60分钟后，下丘脑与纹状体的比例达到2.5:1。预注射去甲肾上腺素再摄取抑制剂，瑞波西汀或去西帕明，将下丘脑与纹状体的比例降低到接近统一，而多巴胺和血清素的再摄取抑制剂对结合没有显著影响。使用(S,S)-[(11)C]- mener进行的体外放射自显影研究(大鼠脑片)产生的区域分布模式与报道的NET分布一致。(S,S)-[(11)C]- mener有可能成为第一个成功的PET配体image NET。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
瑞波西汀	钠依赖性去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节