雌激素受体α和激活蛋白1复杂合作期间胰岛素样生长factor-I-induced pS2 / TFF1基因的转录激活。

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男爵年代,Escande, Alberola G, Bystricky K,官员6 P, Richard-Foy H

雌激素受体α和激活蛋白1复杂合作期间胰岛素样生长factor-I-induced pS2 / TFF1基因的转录激活。

生物化学杂志。2007年4月20日;282 (16):11732 - 41。Epub 2007年2月22日。

PubMed ID
17317669 (在PubMed
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胰岛素样生长因子I (IGF-I)显示雌激素在乳腺癌细胞的活动。这个活动是严格依赖雌激素受体α(ERalpha)的存在。然而参与这个过程的精确分子机制仍不清楚。IGF-I治疗诱发的磷酸化AF1 ERalpha域和激活雌激素调节基因。这些基因具有重要的促进剂体系结构和响应元件组成的差异。我们表明,启动子的结构对IGF-I-induced转录激活是至关重要的。我们证明在一个复杂的启动子如pS2 / TFF1启动子,其中包含绑定网站ERalpha和激活蛋白1 (AP1)复杂,IGF-I需要ERalpha和转录激活的AP1复杂。IGF-I无法刺激转录estrogen-regulated基因的最小启动子的控制下只包含ERalpha的结合位点。我们提出一个分子机制逐步组装的AP1复杂和ERalpha IGF-I在pS2 / TFF1的转录激活。IGF-I刺激诱发快速磷酸化和蛋白质含量增加的AP1复杂。 Binding of the phosphorylated AP1 complex to the pS2/TFF1 promoter allows recruitment of the chromatin remodeling factor Brg1 followed by binding of ERalpha via its interaction with c-Jun.

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药物 目标 生物 药理作用 行动
己烯雌酚 雌激素受体α 蛋白质 人类
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受体激动剂
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