证据表明2-arachidonoylglycerol但不是N-palmitoylethanolamine或叫花生四烯酸乙醇胺的生理配体是大麻素CB2受体。比较各种大麻素受体配体的争胜活动HL-60细胞。
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Sugiura T,近藤年代,岸本年代,Miyashita T,冲向年代,Kodaka T, Suhara Y,高山H名为Waku K
证据表明2-arachidonoylglycerol但不是N-palmitoylethanolamine或叫花生四烯酸乙醇胺的生理配体是大麻素CB2受体。比较各种大麻素受体配体的争胜活动HL-60细胞。
J生物化学杂志。2000年1月7日,275(1):605 - 12所示。
- PubMed ID
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10617657 (在PubMed]
- 文摘
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我们检查了2-arachidonoylglycerol的影响,内源性大麻素受体配体,在细胞内自由钙(2 +)浓度在HL-60表达大麻素CB2受体的细胞。我们发现2-arachidonoylglycerol诱发快速瞬态增加细胞内自由钙(2 +)在HL-60细胞浓度。反应是受环氧酶抑制剂和脂氧合酶抑制剂,表明花生四烯酸代谢物不参与。符合这个概念,免费花生四烯酸是没有任何竞赛的活动。重要的是,Ca(2 +)引起的瞬态2-arachidonoylglycerol SR144528被预处理的细胞,一个CB2针对受体拮抗剂,但不是SR141716A,一个CB1针对受体拮抗剂,指示CB2受体的参与而不是CB1受体的细胞反应。G (i)或G (o)也认为是参与,因为百日咳毒素治疗的细胞废除响应。我们进一步研究了结构与活性关系。我们发现2-arachidonoylglycerol是最有效的化合物在许多天然cannabimimetic分子。叫花生四烯酸乙醇胺和N-palmitoylethanolamine,有趣的是,其他公认的内源性配体,被发现是一个软弱的部分激动剂和活性配体,分别。这些结果强烈表明CB2受体原本2-arachidonoylglycerol受体,和2-arachidonoylglycerol内在自然丰富的CB2受体配体的免疫系统。