缺乏守恒的脯氨酸和守恒的酪氨酸的CB2大麻素受体的功能是至关重要的。
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歌,冯W
缺乏守恒的脯氨酸和守恒的酪氨酸的CB2大麻素受体的功能是至关重要的。
2月。2002年11月6日,531 (2):290 - 4。
- PubMed ID
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12417328 (在PubMed]
- 文摘
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多数(84%)的G protein-coupled受体有脯氨酸(P5.50)中间的第五个跨膜域。然而,大麻素受体的独特结构特点之一是守恒的替代P5.50由亮氨酸(L5.50)。它已经表明,守恒的酪氨酸(Y5.58),位于细胞质P5.50,至关重要的几个G protein-coupled受体的信号转导。我们建议更换P5.50 L5.50和守恒的存在Y5.58在这种背景下对CB2的功能很重要。变异L5.50脯氨酸废除配体绑定,而Y5.58突变为丙氨酸导致竞争绑定的右转曲线。这两个突变导致完全丧失能力的大麻素受体激动剂抑制forskolin-stimulated营地积累。