影响D3.49A、R3.50A A6.34E突变的配体结合和激活cannabinoid-2 CB2受体。
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冯W,古银的歌
影响D3.49A、R3.50A A6.34E突变的配体结合和激活cannabinoid-2 CB2受体。
生物化学杂志。2003年4月1日,65 (7):1077 - 85。
- PubMed ID
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12663043 (在PubMed]
- 文摘
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在几个G protein-coupled受体(GPCRs) Asp-Arg-Tyr(干)图案底部的第三个跨膜域和氨基酸在6.34位置在第六个跨膜域已经被证明在信号转导扮演重要角色。在这项研究中,我们建议在cannabinoid-2 CB2受体,R3.50在干燥的主题可能是至关重要的交互与G蛋白和D3.49 A6.34可能重要的约束受体的活性构象。为了测试我们的假设,R3.50A、D3.49A A6.34E突变的人类CB2受体是由定点诱变。这些突变体受体是稳定转染293人类胚胎细胞,及其配体结合和信号转导特性进行了分析。类似于其他GPCRs, R3.50 CB2受体的信号转导是至关重要的。不像其他GPCRs, D3.49 A6.34 CB2受体似乎并不重要的保持受体的活性。此外,D3.49A A6.34E突变废除配体结合,所有三个突变废除本构野生型CB2受体的活性。