选择性β(1)-肾上腺素能受体刺激对成年大鼠心室心肌细胞的肥厚效应。

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引用

Schafer M, Frischkopf K, Taimor G, Piper HM, Schluter KD

选择性β(1)-肾上腺素能受体刺激对成年大鼠心室心肌细胞的肥厚效应。

中国生物医学工程杂志,2000年8月;39 (2):C495-503。

PubMed ID
10913016 (PubMed视图
摘要

我们研究了选择性β(1)-肾上腺素能受体刺激是否会导致成年大鼠分离心室心肌细胞肥厚生长。以[(14)C]苯丙氨酸掺入量、蛋白质和RNA质量以及细胞大小的增加作为诱导增厚生长的参数。异丙肾上腺素(Iso, 10微米)单独使用对生长无影响。在β(2)-肾上腺素受体拮抗剂ICI-118551 (ICI, 10微米)的存在下,Iso导致[(14)C]苯丙氨酸掺入、蛋白质和RNA质量、细胞体积和横截面积增加。我们发现,对于苯丙氨酸合并,Iso+ICI的生长效应可以被阿替洛尔(10微米)或美托洛尔(10微米)阻断β(1)-肾上腺素能受体拮抗,这表明它是由选择性β(1)-肾上腺素能受体刺激引起的。对Iso+ICI的生长反应伴随着鸟氨酸脱羧酶(ODC)活性和表达的增加。ODC拮抗剂二氟甲基罗尼氨酸(1mm)对ODC的抑制减弱了这种肥厚反应,表明ODC诱导是有因果关系的。对Iso+ICI的生长反应不依赖于cAMP,但对染料木素(100 microM)或雷帕霉素(0.1 microM)敏感。百日咳毒素(10微米)的存在增强了反应。我们得出结论,选择性β(1)-肾上腺素能受体刺激导致心室心肌细胞肥厚生长的机制不依赖于cAMP,但依赖于酪氨酸激酶和ODC。

引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
阿替洛尔 β -1肾上腺素能受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
美托洛尔 β -1肾上腺素能受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节