替诺福韦新型前药富马酸替诺福韦酯在健康志愿者体内的药代动力学和食物相互作用。
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陆超，贾毅，陈磊，丁毅，杨健，陈敏，宋毅，孙旭，文阿
替诺福韦新型前药富马酸替诺福韦酯在健康志愿者体内的药代动力学和食物相互作用。
临床药学杂志，2013;38(2):136-40。doi: 10.1111 / jcpt.12023。Epub 2012年12月28日
- PubMed ID
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23278367 (PubMed视图]
- 摘要
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已知内容和目的:富马酸替诺福韦酯是替诺福韦的一种新型酯前药，替诺福韦是一种特异性抗乙型肝炎病毒(HBV)候选药物。在健康成人中，替诺福韦酯的药代动力学特性和食物摄入对其的影响尚未见报道。本研究的目的是评价替诺福韦酯在中国健康志愿者体内的药动学特性和食物相互作用。方法:药代动力学研究包括150、300、600 mg单次给药和300 mg多次给药。在高脂肪高能量标准早餐或禁食12小时后口服替诺福韦酯富马酸酯300毫克单剂量后，评估食物相互作用。采用非区室分析计算替诺福韦在各治疗期的药动学参数。结果:替诺福韦单次给药150、300、600 mg后，其主要药动学参数分别为Cmax 209.6、456.7、989.8 ng/mL;AUClast分别为1744.9、2663.5、6010.2 ng h/mL。多次给药300 mg后，替诺福韦的主要药动学参数为Cmax 523.4 ng/mL, AUClast 4152.4 ng h/mL。单次给药300 mg，高脂高能量标准早餐后，替诺福韦的主要药代动力学参数为Cmax 448.5 ng/mL, AUClast 3286.8 ng h/mL。 The plasma Cmax and AUC of tenofovir showed significance difference between a single dose of 300 mg and the accordingly multiple doses (P < 0.05). A standard high-fat meal enhanced mean AUClast values of tenofovir (relative AUClast = 125.8%; 90% CI 114.5, 136.2); however, food did not show any significant on Cmax (relative Cmax = 103.4%; 90% CI 94.6, 112.6). WHAT IS NEW AND CONCLUSIONS: Oral tenofovir dipivoxil fumarate produced predictable and dose-proportional plasma tenofovir pharmacokinetics. The accumulation ratio was 1.51, suggesting tenofovir dipivoxil fumarate displayed accumulation after repeated administration. The bioavailability of tenofovir dipivoxil fumarate was increased by approximately 25% as measured by AUClast after a single dose when taken with food, compared with fasting.
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