人、兔顶叶细胞组胺h2受体。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
列斯·R，埃兰德·B，哈格伦德·U，奥尔贝·L，费勒尼乌斯·E
人、兔顶叶细胞组胺h2受体。
美国医学杂志。1987年10月;253(4 Pt 1):G497-501。
- PubMed ID
-
3661710 (PubMed视图]
- 摘要
-
人类顶叶细胞上的组胺h2受体已通过剂量-反应曲线和拮抗剂(pA2)摩尔浓度的负对数来表征。在离体的人和兔胃腺中，西咪替丁对倍他唑、组胺和亚胺刺激的拮抗作用分析。为了评估体外结果，我们还在健康受试者中研究了他他唑刺激胃酸分泌与西咪替丁无关的情况。在体内模型中，个体剂量-反应曲线随着西咪替丁浓度的增加而向右移动，但这被增加贝塔唑剂量抵消，表明竞争性、可逆的拮抗作用。pA2值在6.1 ~ 6.3之间。在离体的人胃腺中，亚胺胺被证明比组胺强8倍，表明受体亲和力更高，但最大刺激的氨基比林积累与组胺相同，而西咪替丁拮抗的pA2值没有显著差异，即5.7(组胺)和6.1(亚胺)。在离体兔胃腺中，西咪替丁抑制组胺和亚胺刺激的反应，pA2值分别为6.0和7.3。研究表明，非胺的效力大约是人类胃腺的100倍，而组胺具有相同的效力。这证实了组胺h2受体的作用，并表明受体亲和力的物种之间的差异。