在体外和体内药理学olmesartan medoxomil,血管紧张素ⅱ类型AT1受体拮抗剂。

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小池百合子H,萨达T,美津浓

在体外和体内药理学olmesartan medoxomil,血管紧张素ⅱ类型AT1受体拮抗剂。

J Hypertens增刊,2001年6月,19 (1):S3-14。

PubMed ID

11451212 (在PubMed

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Olmesartan medoxomil是一个新的non-peptide血管紧张素II (a)拮抗剂正在开发用于治疗高血压。包含一个酯基,这是一个前药口服后,迅速裂解释放活性形式olmesartan (rnh - 6270)。体外,olmesartan是一个高度有效的、有竞争力的和选择性AT1受体拮抗剂和几乎没有敌对活动at₂AT4受体。Olmesartan产生选择性不可逾越的抑制All-induced天竺鼠主动脉的收缩,更强大的洛沙坦降低最大响应。体内,静脉olmesartan产生迅速而持久的抑制All-induced加压反应有意识的老鼠。口服olmesartan medoxomil还能抑制All-pressor反应但开始行动是缓慢而静脉管理。口服后,olmesartan更快的发作,但类似的效力与坎地沙坦cilexetil相比,显然超过了洛沙坦在两方面。口服olmesartan medoxomil展品抗高血压效应在一些老鼠和狗模型,存在剂量依赖的相关性最显著的影响在高血浆肾素模型,相比正常或低肾素类型。自发性高血压大鼠血液动力学的研究和血压正常的狗显示静脉olmesartan选择性降低肾血管阻力,这表明血管舒张肾血管床的最有助于药物的抗高血压作用。长期治疗olmesartan medoxomil展览,旁边的降压效果,有益作用在动物模型中各种类型的肾病和心脏衰竭,hyperlipidaemic动物的和各个方面的影响。 Olmesartan medoxomil is worthy of clinical development in essential and renal hypertension, particularly where renal function is threatened by underlying diabetic disease.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Olmesartan	1型血管紧张素ⅱ受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节