审查的结构和功能特性olmesartan medoxomil,血管紧张素受体阻滞剂。

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沼泽,Silfani TN, Pugsley可

审查的结构和功能特性olmesartan medoxomil,血管紧张素受体阻滞剂。

J Cardiovasc杂志。2005年11月,46 (5):585 - 93。

PubMed ID

16220064 (在PubMed

]

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血管紧张素ⅱ(A-II) 1型(AT1)受体介导的影响A-II扮演着一个关键角色,高血压的病理生理学。有效抑制A-II提供最新的抗高血压类药物,AT1受体阻滞剂(arb)。这些口头代理是围绕一个共同开发imidazole-based结构的核心。最近这种药类的成员被美国食品和药物管理局批准,olmesartan medoxomil,含有独特的特性,可以解释其临床疗效。主要结构元素olmesartan medoxomil包括羟烷基取代基的咪唑四工位和咪唑可水解的酯组5-position。国米和分子内氢键涉及这些团体可能导致对手活动的增强作用。口服后,olmesartan medoxomil deesterified在肠道产生活性代谢物olmesartan,经历没有额外的代谢变化。的显著的降压疗效olmesartan medoxomil可能导致从一个独特的药理作用与AT1受体的药物,导致一个强大的,持久的,存在剂量依赖的相关性A-II的封锁。这个评论文章描述的结构特点olmesartan可能负责其临床疗效。推论药理研究比较和对比的影响olmesartan可比其他arb的临床前动物模型。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Olmesartan	1型血管紧张素ⅱ受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节