几种取代吖啶和氮杂吖啶衍生物的合成及其抗增殖活性。

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Ferlin MG, Marzano C, Chiarelotto G, Baccichetti F, Bordin F

几种取代吖啶和氮杂吖啶衍生物的合成及其抗增殖活性。

欧洲医学化学杂志2000 9月35(9):827-37。

PubMed ID

11006484 (PubMed视图

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摘要

按照经典程序合成了一组9-取代吖啶和氮吖啶衍生物(m-AMSA类似物)，作为对DNA拓扑异构酶II具有抑制作用的潜在抗肿瘤药物。一些被发现对培养的人HL-60和HeLa细胞有明显的细胞毒性。它们与小牛胸腺DNA的非共价相互作用已经用荧光猝灭进行了研究。我们通过DNA过滤洗脱和蛋白质沉淀技术评估了所测试化合物对DNA的损伤。用纯化的拓扑异构酶进行的催化研究证实了这些试剂是抗拓扑异构酶抑制剂。用所测试的化合物对患有实体瘤的小鼠进行化疗，可以识别出与m-AMSA一样有效但对宿主毒性较小的aza类似物(化合物IIIb)。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Amsacrine	DNA拓扑异构酶2- α	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节