葡萄多酚抑制心脏电压门控钠通道。

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Wallace CH, Baczko I, Jones L, Fercho M, Light PE

葡萄多酚抑制心脏电压门控钠通道。

中国药物学杂志。2006年11月;149(6):657-65。Epub 2006年10月3日

PubMed ID

17016511 (PubMed视图

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摘要

背景与目的:饮用红葡萄酒对心血管的益处通常归因于其多酚成分的抗氧化作用，包括槲皮素、儿茶素和白藜芦醇。抑制心脏电压门控钠通道(VGSCs)具有抗心律失常和心脏保护作用。由于多酚也可以调节离子通道，并且具有与几种抗心律失常VGSC抑制剂相似的结构，我们假设VGSC抑制可能有助于这些多酚的心脏保护。实验方法:采用全细胞电压钳技术记录tsA201细胞中表达的重组人心脏NaV1.5通道的峰值和晚期VGSC电流(INa)。从大鼠心脏分离右心室肌细胞，并对单个肌细胞进行场刺激。分别使用钙敏染料钙绿1AM或视频边缘检测来测量钙瞬态或收缩性。关键结果:红葡萄多酚槲皮素、儿茶素和白藜芦醇阻断INa峰，ic50分别为19.4、76.8和77.3 microM。与利多卡因相比，白藜芦醇不表现出任何频率依赖性的峰值INa块。白藜芦醇和槲皮素可降低VGSC长QT突变体R1623Q诱导的晚期INa。白藜芦醇和槲皮素也能阻断毒素ATX II诱导的晚期INa, ic50分别为26.1 microM和24.9 microM。 In field-stimulated myocytes, ATXII-induced increases in diastolic calcium were prevented and reversed by resveratrol. ATXII-induced contractile dysfunction was delayed and reduced by resveratrol. CONCLUSIONS AND IMPLICATIONS: Our results indicate that several red grape polyphenols inhibit cardiac VGSCs and that this effect may contribute to the documented cardioprotective efficacy of red grape products.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
利多卡因	钠通道蛋白5型亚基α	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节