雌激素受体选择性共调节剂，增强抗雌激素的有效性并抑制雌激素的活性
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Montano MM, Ekena K, Delage-Mourroux R, Chang W, Martini P, Katzenellenbogen BS
雌激素受体选择性共调节剂，增强抗雌激素的有效性并抑制雌激素的活性
中国科学院学报(自然科学版)1999年6月8日;96(12):6947-52。
- PubMed ID
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10359819 (PubMed视图］
- 摘要
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核激素受体的作用是三重的，包括受体、它的配体和它的协调节蛋白。雌激素受体(ER)是这个超家族的成员，是一种激素激活的转录因子，介导雌激素的刺激作用和抗雌激素(如他莫昔芬)在乳腺癌和其他雌激素靶细胞中的抑制作用。为了了解抗雌激素和显性阴性ER如何抑制ER活性，我们在双杂交筛选试验中使用显性阴性ER作为诱饵，从乳腺癌细胞中分离出一个克隆，增强显性阴性ER和抗雌激素配体ER的抑制活性。在较高的浓度下，它还抑制雌二醇配体ER的转录活性，而对其他核激素受体没有影响。该克隆，表示REA为“雌激素受体活性抑制因子”，编码37-kDa蛋白，是一种er选择性共调节因子。它竞争性逆转类固醇受体辅激活因子1增强ER活性，并与配体ER直接相互作用，这表明它可能在决定雌激素靶细胞(包括乳腺癌细胞)对抗雌激素和雌激素的敏感性方面发挥重要作用。