激动和拮抗雌激素受体的分子基础。
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Brzozowski,派克AC,爱抚Z,哈伯德再保险,波恩T O,欧曼L,格林GL, Gustafsson是的,Carlquist M
激动和拮抗雌激素受体的分子基础。
大自然。1997年10月16日,389 (6652):753 - 8。
- PubMed ID
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9338790 (在PubMed]
- 文摘
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雌激素参与经济增长、发展和内稳态的组织。这些类固醇的生理效应是由ligand-inducible核转录因子,介导雌激素受体(ER)。激素结合的配体结合域(精神的小黑裙),ER发起一系列分子事件的最终目标基因的激活或镇压。转录调节来自ER的直接交互的组件细胞转录机器。我们在这里报告的小黑裙的晶体结构的ER与内源性雌激素在复杂,17 beta-oestradiol,选择性拮抗剂雷洛昔芬,分别在3.1和2.6的决议。药效基因的结构提供了一种建立在分子理论基础上的独特的ER和天主教的绑定属性。受体激动剂和拮抗剂绑定在同一站点内的核心的小黑裙,但展示不同的绑定模式。此外,每个类的配体诱导的构象transactivation域的小黑裙),提供结构性对抗机制的证据。