第一阶段研究raltitrexed, antifolate thymidylate合酶抑制剂,在成年晚期实体肿瘤患者。

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Grem杰,索伦森JM,卡伦E, Takimoto CH,斯坦伯格SM,陈美联社,汉密尔顿JM, Arbuck SG, McAtee N,劳伦斯•D Goldspiel B,约翰斯顿PG,爱兰歌娜CJ

第一阶段研究raltitrexed, antifolate thymidylate合酶抑制剂,在成年晚期实体肿瘤患者。

癌症研究杂志1999年9月,5 (9):2381 - 91。

PubMed ID

10499608 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是执行一个阶段我审判raltitrexed, thymidylate合酶的选择性抑制剂,确定药代动力学和毒性概要文件的函数raltitrexed剂量。五十晚期实体肿瘤患者治疗和良好的性能状态与raltitrexed下半场输液注入每3周,在剂量从0.6升级到4.5毫克/平方米。衰弱、中性粒细胞减少和肝毒性是最常见dose-limiting毒性很大程度上预防患者人群,但他们发生在最初的周期只有一个九4.0 mg / m2患者和患者在两个九4.5 mg / m2。患者只有2 13 3.5 mg / m2最终经历了不可接受的毒性三个和7个周期后,相比之下,42岁,56%的病人接受4.0和4.5 mg / m2中位数三个和两个周期后,分别。最大raltitrexed血浆浓度和血浆浓度时间曲线下的面积比例增加剂量。Raltitrexed间隙是独立的剂量和估计的肌酐清除率。衰弱、中性粒细胞减少和肝transaminitis剂量和患者接受时更容易出现三个或更多周期的治疗。三周治疗间隔在大多数患者是可行的剂量。虽然4.0 mg / m2似乎是一个安全的起始剂量预防患者人群,一半接受两个或两个以上的课程最终经历了dose-limiting毒性。剂量为3.5毫克/平方米在大多数病人耐受良好。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Raltitrexed	Thymidylate合酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节