在无mu阿片受体的情况下，吗啡可通过脊髓kappa阿片受体产生镇痛作用。

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山田H，下山N，苍井空I，乌尔GR，福田Y，森谷H，下山M

在无mu阿片受体的情况下，吗啡可通过脊髓kappa阿片受体产生镇痛作用。

人脑决议2006年4月14日;1083(1):61-9。Epub 2006 3月10日。

PubMed ID

16530171 (PubMed视图

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摘要

先前的研究表明，在全身给药吗啡后，mu阿片受体敲除小鼠几乎缺乏镇痛作用。因此，有人认为吗啡的镇痛作用是通过mu阿片受体产生的，尽管它在体外能够与kappa和delta受体结合。然而，目前尚不清楚这些研究的结果是否反映了吗啡对脊髓的影响。在本研究中，我们报道了脊髓给药吗啡和其他阿片受体激动剂在mu阿片受体敲除小鼠和野生型小鼠中的镇痛作用。在敲除小鼠的甩尾试验中，吗啡产生了剂量依赖的抗接种效果，尽管需要比野生型小鼠更高的剂量才能产生抗接种效果。吗啡的镇痛作用完全被纳洛酮(一种非选择性阿片受体拮抗剂)和诺-双altorphimine(诺- bni，一种选择性kappa-阿片受体拮抗剂)阻断，但没有被纳曲吲哚(一种选择性delta-阿片受体拮抗剂)阻断。u - 50488h(一种选择性kappa-阿片受体激动剂)在敲除小鼠中也产生剂量依赖的抗伤害作用，但在敲除小鼠中表现出低于野生型小鼠的镇痛效力。[d-Pen2,d-Pen5]脑啡肽(DPDPE，一种选择性δ -阿片受体激动剂)在野生型小鼠中观察到镇痛作用，但在敲除小鼠中消失。SNC80(一种选择性delta-阿片受体激动剂)即使在野生型小鼠中也没有抗伤害作用。本研究表明，在mu阿片受体缺失的情况下，吗啡可通过脊髓中的kappa阿片受体产生热抗痛觉。 Lower potency of U50,488H in mu opioid receptor knockout mice suggests interaction between kappa and mu opioid receptors at the spinal level.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Ethylmorphine	mu型阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
吗啡	delta型阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
吗啡	mu型阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂 监管机构	细节