钠离子通道分子构象和抗心律失常的药物的亲和力。

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钠离子通道分子构象和抗心律失常的药物的亲和力。

地中海Cardiovasc趋势。2010年1月;20 (1):16。doi: 10.1016 / j.tcm.2010.03.002。

PubMed ID

20685573 (在PubMed

]

文摘

类我心脏抗心律失常的药物,例如,利多卡因,美西律,氟卡尼、奎尼丁、普鲁卡因胺,继续发挥重要作用的治疗心律失常,因为use-dependent块的存在。利多卡因,以及相关的药物如mepivacaine bupivacaine和可卡因,也属于类的药物称为局部麻醉剂。在本文中,我们将考虑利多卡因作为典型的抗心律失常的药物,因为它继续被广泛使用作为一种抗心律失常的药物(1950年首次作为一种抗心律失常的药物)以及局部麻醉代理。这两个临床使用取决于块钠电流(I (Na)),但它是use-dependent我(Na)块的存在,也就是说,越来越多的块在较快的心率,使局部麻醉代理是一个有用的抗心律失常的药物。尽管许多早期研究调查的作用抗心律失常的药物对钠电流,定点突变钠通道的可用性使重大进展的了解他们的行动机制基于分子构象的钠通道。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Bupivacaine

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bupivacaine	钠离子通道蛋白类型10亚基α	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
奎尼丁	钠离子通道蛋白类型5α亚基	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
奎尼丁巴比妥酸盐	钠离子通道蛋白类型5α亚基	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节