抗菌策略:抑制病毒聚合酶的3 '羟基核苷。

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德瓦尔J

抗菌策略:抑制病毒聚合酶的3 '羟基核苷。

药。2009;69 (2):151 - 66。doi: 10.2165 / 00003495-200969020-00002。

PubMed ID

19228073 (在PubMed

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文摘

在过去的20年里,核苷类似物构成了阿森纳的选择对抗艾滋病毒、乙肝和丙肝病毒,疱疹病毒。齐多夫定等古典抗病毒核苷作为预留链终止剂。一旦合并为一磷酸到病毒核酸,他们立即阻止病情恶化的聚合酶由于其缺乏活性3 '羟基(3 ' -哦)。本文探索超越预留链终止的范式,从结构和机械的角度来看,战略抑制病毒聚合酶(RNA, DNA-dependant)和核苷类似物包含3 ' -哦。根据其作用机制,这些分子通常分为以下三个类别:(i)延迟链终止剂;(2)pseudo-obligate链终止剂;或(3)诱变核苷。延迟链终止剂(即penciclovir、cidofovir和恩替卡韦)阻止聚合酶在病毒核酸在内部位置,而R7128和4 'c取代核苷不允许后续合并事件。利巴韦林,5-hydroxydeoxycytidine和KP1461不是链终止剂。相反,他们抑制病毒复制与模板错配后基地,导致随机突变往往是致命的。 Finally, brivudine, clevudine and other L-nucleosides have unique or yet to be defined mechanisms of inhibition.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Penciclovir	DNA聚合酶催化亚基	蛋白质	- 1	是的	抑制剂	细节