绑定progestagens MCF-7细胞受体蛋白。

文章的细节

引用

Bergink电子战,范Meel F, Turpijn电子战,van der vie J

绑定progestagens MCF-7细胞受体蛋白。

J类固醇。1983;11月19日(5):1563 - 70。

PubMed ID
6645495 (在PubMed
]
文摘

目的是找到一个解释的生物属性progestagens目前用于避孕的目的,我们评估其特异性为孕激素、雄激素和雌激素受体MCF-7细胞。孕激素受体的特异性progestagens MCF-7细胞的胞质部分是类似于人类和兔子,孕激素受体子宫肌层的细胞溶质,但不同于孕激素受体在大鼠子宫肌层的细胞溶质。在37摄氏度的相对亲和力3-keto-desogestrel,去氧孕烯的主要代谢物,孕激素受体的完整MCF-7细胞levonorgestrel和组织2058年的两倍,三倍的medroxy-progesterone醋酸(MPA)的norethisterone的4.5倍和5倍孕酮和醋酸环丙孕酮而在4摄氏度MCF-7细胞的胞质部分暴露于钼酸(是非受体复合物)3-keto-desogestrel和Org 2058显示类似的亲和力。3-keto-desogestrel强约束力的完整细胞是由于复杂的高稳定性与孕激素受体。在37摄氏度的相对亲和力3-keto-desogestrel完整MCF-7雄激素受体的细胞是levonorgestrel的一半,类似于norethisterone和醋酸甲羟孕酮(MPA)和至少三次高于progestagens与人类活动而在胞质部分暴露于4摄氏度钼酸之间没有明显的差异的相对亲和力progestagens雄性和抗属性。progestagens测试在这项研究中,只有norethinodrel显示可衡量的但是非常低的相对亲和力MCF-7雌激素受体的细胞。我们得出这样的结论:目前的结果绑定与完整MCF-7细胞研究更好地与已知的相关激素的属性progestagens比获得钼酸与胞质部分暴露于4摄氏度。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
去氧孕烯 孕激素受体 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节