描述小说的黄体酮受体结合孕二烯酮的研究和transactivation化验。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
福尔曼U,斯莱特EP Fritzemeier KH
描述小说的黄体酮受体结合孕二烯酮的研究和transactivation化验。
避孕措施。1995年1月,51 (1):45-52。
- PubMed ID
-
7750284 (在PubMed]
- 文摘
-
孕二烯酮是一种新型孕酮用于口服避孕药增加progestogenic分离与雄激素的活动和独特的antimineralocorticoid活动。这个特定的药理孕二烯酮是由模式定义的绑定各种类固醇激素受体的亲和力。在目前研究孕二烯酮的亲和力的孕激素受体(PR)、雄激素受体(AR),糖皮质激素受体(GR),盐皮质激素受体(MR)和雌激素受体(ER)重新评估了类固醇绑定化验和相比获得3-keto-desogestrel和孕激素。两个合成黄体酮显示相同的高亲和力兔公关和类似的标记绑定鼠AR和GR,而孕激素显示高亲和力公关但只有低结合AR和GR。此外,3-keto-desogestrel展出先生几乎没有约束力,而孕二烯酮、孕酮相似,显示标记这个受体的亲和力。除了受体结合研究,transactivation化验进行调查的影响在AR -孕二烯酮,GR - MR-mediated诱导转录。孕酮相比,显示antiandrogenic活动、孕二烯酮和3-keto-desogestrel都表现出雄激素的活动。此外,所有三个黄体酮表现出弱GR-mediated敌对活动。孕酮相比,活动几乎没有糖皮质激素、孕二烯酮和3-keto-desogestrel显示弱糖皮质激素行动。此外,孕二烯酮抑制aldosterone-induced记者基因转录,与孕酮相似,而与孕酮、孕二烯酮不引起报告基因转录。3-Keto-desogestrel显示antimineralocorticoid和盐皮质激素行动。