男性生殖细胞相关激酶是一种受雄激素调节的男性特异性激酶，是前列腺癌细胞中雄激素受体的辅激活剂。
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马亚汉，夏林，德赛SJ，鲍彻DL，管勇，施宏敏，施小斌，deVere White RW，陈宏伟，Tepper CG，龚海杰
男性生殖细胞相关激酶是一种受雄激素调节的男性特异性激酶，是前列腺癌细胞中雄激素受体的辅激活剂。
癌症研究，2006年9月1日;66(17):8439-47。
- PubMed ID
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16951154 (PubMed视图］
- 摘要
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雄激素受体(AR)是一种配体诱导的转录因子，在前列腺的正常发育以及前列腺癌的进展中起着重要作用。许多与AR相关的辅激活子，其功能是重塑染色质和招募RNA聚合酶II以增强AR的转录潜力，已被确定。在这些共激活剂中，蛋白激酶很少。在本研究中，我们描述了一种新型蛋白激酶的特性，即男性生殖细胞相关激酶(MAK)，它是AR的共激活剂。我们提出的证据表明:(a) MAK与AR在物理上相关(MAK和AR被发现从细胞提取物中共沉淀，共定位于细胞核，并在LNCaP和转染细胞中共同募集到前列腺特异性抗原启动子);(b) MAK能够以雄激素和激酶依赖的方式增强几种前列腺癌细胞的AR转激活潜能，并与ACTR/类固醇受体辅激活剂-3辅激活剂协同作用;(c)小发夹RNA (shRNA)下调MAK表达，降低AR转激活能力;(d)将makr - shrna或激酶死亡突变体引入LNCaP细胞后，会降低细胞的生长;(e)对携带激酶死亡MAK突变体的LNCaP细胞的芯片分析显示AR信号的显著障碍，表明内源性MAK在前列腺癌细胞的AR功能中起一般作用，并可能是前列腺组织AR的一般共激活剂。这种激酶的高度限制性表达使其成为干预雄激素独立性的潜在有用靶点。