碳酸酐酶抑制剂。磺胺类药物抑制珊瑚分泌异构体的研究。

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贝尔图奇A，因诺森蒂A, Zoccola D, Scozzafava A, Tambutte S, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。磺胺类药物抑制珊瑚分泌异构体的研究。

生物医学化学，2009年7月15日;17(14):5054-8。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.05.063。Epub 2009 5月30日。

PubMed ID

19520577 (PubMed视图

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摘要

研究了一系列磺胺类化合物对新克隆的珊瑚碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)的抑制作用，包括一些临床使用的衍生物(乙酰唑胺、甲唑胺、乙氧唑胺、二氯苯胺、多唑胺、布林唑胺、苯唑胺和舒吡利，或临床开发的抗肿瘤药物茚disulam)，以及磺胺类抗癫痫药托吡酯。一些简单的氨基/肼/羟基取代的芳香族/杂环磺胺也被包括在研究中。已检测到所有类型的活性，低效抑制剂(K(I)s在163-770nM范围内)或中效抑制剂(K(I)s在75.1-105nM范围内)，而乙氧唑胺、几种临床使用的磺胺类药物和杂环化合物表现出较强的活性，K(I)s在16-48.2nM范围内。这些抑制剂可能有助于更好地理解Stylophora pistillata CA (STPCA)在珊瑚中的生理作用，以及它在全球变暖时代生物矿化中的作用。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
3 - (4 - (AMINOSULFONYL)苯基)丙酸	碳酸酐酶1	Ki (nM)	6690	N/A	N/A	细节
3 - (4 - (AMINOSULFONYL)苯基)丙酸	碳酸酐酶	Ki (nM)	495	N/A	N/A	细节
(4) - 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶	Ki (nM)	160	N/A	N/A	细节
5 - [(phenylsulfonyl)氨基]1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	9	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	Ki (nM)	12	N/A	N/A	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	45000	N/A	N/A	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	3.	N/A	N/A	细节
塞来昔布	碳酸酐酶	Ki (nM)	21	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	38	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	9	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	8	N/A	N/A	细节
舒必利	碳酸酐酶	Ki (nM)	40	N/A	N/A	细节
Sulthiame	碳酸酐酶	Ki (nM)	9	N/A	N/A	细节
托吡酯	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250	N/A	N/A	细节
托吡酯	碳酸酐酶	Ki (nM)	10	N/A	N/A	细节
Valdecoxib	碳酸酐酶	Ki (nM)	43	N/A	N/A	细节
Zonisamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	56	N/A	N/A	细节
Zonisamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	35	N/A	N/A	细节