电生理学的鼠标GABAA受体水平细胞的性质。

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Feigenspan,维勒R

电生理学的鼠标GABAA受体水平细胞的性质。

J Neurophysiol。2004年11月,92 (5):2789 - 801。Epub 2004年7月7日。

PubMed ID

15240758 (在PubMed

]

文摘

GABA-induced电流在孤立特征水平细胞从较低的脊椎动物而不是哺乳动物细胞水平。因此水平细胞后被孤立enzymatical和机械分离的成年小鼠视网膜和视觉识别。我们从水平细胞体记录使用全细胞膜片箝技术和外部配置。细胞外的应用内GABA诱导电流由氯离子。GABA-evoked电流可逆地完全被竞争对GABAA受体拮抗剂荷包牡丹碱(IC50 = 1.7 microM),表明GABAA但不是GABAC受体的表达。GABA的亲和力是温和(EC50 = 30 microM),希尔系数为1.3,对应两个GABA结合位点。GABA的反应与微分部分减少苦味毒影响峰值和稳态电流的值。锌封锁了GABA响应的IC50值7.3 microM非竞争性的方式。此外,GABA受体水平细胞被细胞外调制的应用安定,唑吡坦,甲基6 7-dimethoxy-4-ethyl-beta-carboxylate,戊巴比妥,和alphaxalone,从而表现出典型的中枢神经系统的药理特性GABAA受体。GABA-evoked单通道电流的特点是一个主要电导subconductance 29.8 pS和两个州(分别为20.2和10.8 pS)。 Kinetic analysis of single-channel events within bursts revealed similar mean open and closed times for the main conductance and the 20.2-pS subconductance state, resulting in open probabilities of 44.6 and 42.7%, respectively. The ratio of open to closed times, however, was significantly different for the 10.8-pS subconductance state with an open probability of 57.2%.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
戊巴比妥	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	电位器	细节