人LNCaP细胞雄激素受体配体结合域的突变影响类固醇结合特征和抗雄激素反应。
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引用
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Veldscholte J, ri - stalpers C, Kuiper GG, Jenster G, Berrevoets C, Claassen E, van Rooij HC, Trapman J, Brinkmann AO, Mulder E
人LNCaP细胞雄激素受体配体结合域的突变影响类固醇结合特征和抗雄激素反应。
生物化学与生物物理学报,1990,14(2):534-40。
- PubMed ID
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2260966 (PubMed视图]
- 摘要
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LNCaP前列腺肿瘤细胞含有异常的雄激素受体系统。孕激素、雌二醇和抗雄激素可与雄激素竞争与雄激素受体的结合,并可刺激细胞生长和前列腺特异性酸性磷酸酶的排泄。我们在LNCaP雄激素受体中发现了一个单点突变,改变了配体结合域密码子868的意义(Thr到Ala)。将含有正常或突变雄激素受体序列的表达载体转染到COS或Hela细胞中。雄激素、孕激素、雌激素和抗雄激素结合突变的雄激素受体蛋白,并激活雄激素调节报告基因构建(greg -tk- cat)的表达。因此,该突变影响不同类固醇和抗类固醇的结合和基因表达的诱导。