雄激素受体在LNCaP细胞包含一个配体结合域的突变影响抗雄激素类固醇约束力的特点和反应。
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Veldscholte J, Berrevoets CA, Ris-Stalpers C,柯伊伯GG, Jenster G, Trapman J, Brinkmann AO,穆德E
雄激素受体在LNCaP细胞包含一个配体结合域的突变影响抗雄激素类固醇约束力的特点和反应。
J类固醇生物化学杂志。1992年3月,41 (3 - 8):665 - 9。
- PubMed ID
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1562539 (在PubMed]
- 文摘
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人类前列腺肿瘤细胞系LNCaP包含一个不正常的雄激素受体系统广泛的特异性类固醇绑定。Progestagens,雌二醇和一些抗雄激素与雄激素结合雄激素受体的细胞在更高的程度上比其他雄性激素敏感的系统。最佳生长LNCaP细胞后观察到的合成雄激素R1881(0.1海里)。此外,雌激素,progestagens和一些抗雄激素不抑制雄激素反应生长,但有惊人的增长刺激效果和EGF受体水平和酸性磷酸酶分泌增加。我们发现LNCaP雄激素受体的细胞包含一个单点突变改变的密码子868(用力推到阿拉巴马州)配体结合域。包含正常或突变雄激素受体表达向量序列转染COS或海拉细胞。progestagens雄激素,雌激素和抗雄激素几个突变雄激素受体蛋白结合并激活一个记者雄激素调节基因的表达(GRE-tk-CAT),表明变异直接影响绑定特异性和基因表达的诱导。有趣的是,抗雄激素casodex显示antiandrogenic属性LNCaP细胞和生长情况的研究没有引起记者在海拉细胞转染基因活性突变体受体。因此LNCaP细胞的突变雄激素受体是一种有用的工具的说明不同级别的类固醇和antisteroids的行动。