人雄激素受体的激素结合域的氨基酸取代改变了激素受体复合体的稳定性。
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Marcelli M, Zoppi S, Wilson CM, Griffin JE, mcpaul MJ
人雄激素受体的激素结合域的氨基酸取代改变了激素受体复合体的稳定性。
临床投资杂志。1994年10月;94(4):1642-50。
- PubMed ID
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7929841 (在PubMed］
- 摘要
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我们研究了7例由雄激素受体激素结合区域单氨基酸取代引起的完全睾丸女性化或Reifenstein综合征的无关个体的雄激素抵抗的基础。培养的生殖器皮肤成纤维细胞的单层结合试验显示配体结合缺失，雄激素结合的质量异常，或质量正常的受体数量减少。这些突变的结果通过定点突变引入雄激素受体cDNA序列，并在哺乳动物细胞中表达突变的cDNA来检测。研究了氨基酸取代对不同雄激素结合和配体结合受体激活报告基因能力的影响。突变的雄激素受体对与睾酮、5 -双氢睾酮和米波隆酮孵育的反应有显著差异。在几个例子中，在孵育培养基中增加激素剂量或增加激素添加频率导致表达突变雄激素受体的细胞对报告基因的正常或接近正常激活。这些研究表明，激素受体复合体的稳定性是体内受体功能的主要决定因素。