突变的雄激素受体在前列腺肿瘤区分氨基酸序列需要的transactivation和配体结合。
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Peterziel H, Culig Z, Stober J, Hobisch A, Radmayr C, Bartsch G, Klocker H, Cato AC
突变的雄激素受体在前列腺肿瘤区分氨基酸序列需要的transactivation和配体结合。
国际癌症杂志。1995年11月15日;63(4):544-50。
- PubMed ID
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7591265 (在PubMed］
- 摘要
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突变的雄激素受体被认为有助于前列腺癌的激素抵抗。然而，它们在这一过程中所起的作用尚不明确。在这里，我们报道了2个突变的前列腺肿瘤雄激素受体在其激素结合域的单氨基酸交换的转激活。这些交换增强了受体的转激活特性，特别是对雄激素和雄甾二醇(前列腺中睾酮的两种代谢衍生物)的转激活特性。此外，它们增强了突变受体对羟氟他胺的转激活潜能，羟氟他胺是激素消融治疗中常用的一种抗雄激素。突变受体的活化增加不是由于受体对诱导配体亲和力的改变，也不是由于配体受体构象的可测量变化。因此，单氨基酸交换确定了在雄激素受体的激素结合域中，交换激活和配体结合所需的氨基酸序列的差异。这些结果为配体依赖性的转激活提供了新的见解，并形成了一个框架，用于前列腺癌治疗中寻找有效的拮抗剂。必威国际app