“5-HT1R”还是5-HT1D网站?兔脑中存在5-HT1D结合位点的证据。

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Hoyer D, Lery H, Waeber C, Bruinvels AT, Nozulak J, Palacios JM

“5-HT1R”还是5-HT1D网站?兔脑中存在5-HT1D结合位点的证据。

Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 1992 9月;346(3):249-54。

PubMed ID

1407010 (在PubMed

］

摘要

利用新型的5-羟色胺5-HT1B和5-HT1D位点，5-羟色胺-5- o -羧甲基-甘氨酸[125I]酪氨酸酰胺([125I]GTI)，在兔全脑和纹状体的膜上进行了辐射配基结合研究。[125I]GTI在兔脑膜中标记了有限数量的高亲和力位点，Bmax = 191 +/- 47 fmol/mg蛋白，pKD (-log mol/l) = 8.50 +/- 0.13, n = 5。[125I]GTI结合的药理学特征与之前报道的具有5-HT1D位点的人类和其他大脑制剂(使用[3H]5-HT或[125I]GTI)的药理学特征完全相似，并显示出一种特殊的亲和力等级顺序:5-羧胺色胺大于5-HT =二氢麦角胺大于等于麦角胺大于等于舒马曲坦大于等于CGS 12066大于等于美特戈林大于等于育himbine大于等于甲基赛吉特大于等于ICYP大于8- h - dpat大于等于CP 93129大于(-)平多洛大于克坦色林大于异莫烷大于梅苏尔琴大于棒状南氨酸大于丁环酮大于比MDL 72222。对兔脑切片进行放射自显影研究，使用100 nmol/l 8-OH-DPAT和mesulergine存在的[3H]5-HT(以掩盖5-HT1A和5-HT1C结合位点)，使用3 nmol/l异丙肾上腺素和100 nmol/l 8-OH-DPAT存在的[125I]CYP(碘基亚吡啶醇)(以掩盖β肾上腺素能受体和5-HT1A结合位点)。在兔脑中未检测到[125I]CYP的特异结合，因此排除了5-HT1B位点在兔脑中的存在。(摘要删减250字)

引用本文的药库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
双氢麦角胺	5 -羟色胺受体1 d	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
麦角胺	5 -羟色胺受体1 d	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节